Les Anticoagulants

1 ) Généralités sur l’hémostase

But de l’hémostase

Il s’agit de la faculté de coagulation du sang.

Face à la lésion d’un vaisseau, l’organisme met en place des mécanismes de contrôle du départ du sang des vaisseaux, de restauration et de réparation de l’intégrité des vaisseaux.

Lors d’une lésion d’un vaisseau touchant l’intégrité de la paroi, l’organisme réagit en formant alors un thrombus (=caillot) dont le but est d’empêcher le sang de quitter le vaisseau endommagé.

Phases de l’hémostase

L’hémostase se déroule en deux phases:

• L’hémostase primaire, constituée par le rassemblement de plaquettes sur lesquelles va se former le caillot (lieu d’action des antiagrégants plaquettaires)

• L’hémostase plasmatique qui correspond à la coagulation proprement dite du sang, se fait à partir des globules rouges, pour former le thrombus.

Cascade de la coagulation

le sang contient un fibrinogène soluble qui , lorsqu’il est activé se transforme en fibrine.

Cette dernière emprisonne les globules rouges dans des mailles solides pour former le thrombus.

La transformation du fibrinogène en fibrine découle d’une cascade d’activation dont les principaux « facteurs » sont : La thrombine (facteur II activé), le facteur X activé, le facteur IX activé.

2 ) Principes d’action des anticoagulants

Pour diminuer la faculté de coaguler du sang , on peut agir :

• Soit sur les facteurs immédiats de la coagulation en perturbant la transformation du fibrinogène en fibrine.

• Soit en modifiant préventivement la quantité d’un ou plusieurs éléments participant à la coagulation. Celle-ci se produisant moins vite, le résultat est une action anticoagulante.

Il existe plusieurs anticoagulants, classés en fonction de leur rôle dans la cascade de la coagulation.

Ils ont soit une action immédiate (utile dans les situations d’urgences), soit une action retardée pour la prévention du risque thromboembolique.

 L’héparine standard : son action est immédiate et elle est souvent utilisée dans l’urgence (médicaments qui tuent le + de personnes en Fr et Europe).

 Les héparines de bas poids moléculaires (HBPM) et apparenté(e)s: leur effet est retardé par rapport à l’héparine standard mais une activité plus prolongée dans le temps.

 Les anticoagulants oraux (antivitamines K): uniquement dans un rôle préventif thromboembolique

 Les inhibiteurs sélectifs du facteur Xa

3) Les héparines non fractionnées

L’héparine est une substance naturelle. C’est un anticoagulant à action immédiate.

Les héparines non fractionnées agissent en inhibant la thrombine (facteur IIa), le facteur Xa, le facteur XIIa.

Indications

Traitement curatif : maladie veineuse thromboembolique, syndrome coronarien aigu.

Traitement préventif : accidents thromboemboliques artériels (à fortes doses) et veineuses (faibles doses) et circuits de circulation extracorporelle et d’épuration extrarénale

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Effets indésirables ( par cœur !!)

• Risque hémorragique

• Thrombopénies induites par l’héparine (TIH)

• Hyperkaliémie, ostéoporose, élévations des transaminases

Surveillance biologique du traitement

Temps de céphaline activé (TCA) préférentiellement

Numération des plaquettes avant tout traitement héparinique puis 2 fois par semaine.

Les différentes spécialités

• Héparine standard par voie intraveineuse

• Héparinate de sodium (héparine sodique®)

• Héparine standard par voie sous-cutanée

• Héparinate de calcium (calciparine®)

4 ) Les héparines de bas poids moléculaires

Les HBPM sont des anticoagulants dérivés de l’héparine. Il s’agit de fractions d’héparine qui agissent essentiellement sur le facteur Xa. Cela a comme conséquence d’allonger leur durée d’action et de limiter, (sans l’exclure) le risque hémorragique.

Indications

Traitement préventif de la maladie veineuse thrombo-embolique

Traitement curatif des thromboses veineuses profondes

Syndrome coronarien

Prévention de la coagulation dans le circuit extracorporel en hémodialyse rénale

Effets indésirables

• Risque de thrombopénie non exclu mais moindre que pour les héparines non fractionnées

• Exceptionnels hématomes au point d’injection

Surveillance du traitement

Pas de surveillance de la coagulation pour les traitements préventifs

Une numération des plaquettes avant tout traitement puis 2 fois par semaine

Les différentes spécialités

• Daltéparine sodique (fragmine®)

• Enoxaparine sodique (lovenox®)

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