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La pharmacologie

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Par   •  18 Mars 2013  •  Cours  •  6 310 Mots (26 Pages)  •  1 176 Vues

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Classe thérapeutique :

- Inhibiteur de l'agrégation plaquettaire

- Antipyrétique + analgésique

- Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)

DCI: Acide acétylsalicylique (AAS)

Nom commercial : Aspégic®

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Aspégic Inject® 0,5 g

1 flacon contient sous forme de substance sèche:

Acétylsalicylate de lysine 900 mg, correspondant à 500 mg d’acide acétylsalicylique

Posologie

L’International Liaison Committee on Resuscitation (ILCOR) préconise l'administration de 160 mg à 325 mg (PO, IR, IV).

L'ILCOR juge raisonnable que lors de description évocatrice de syndrome coronarien aigu, les régulateurs des numéros d'urgence (144) demande au patient de prendre de l’acide acétylsalicylique (AAS) en attendant l'arrivé des secours, la balance bénéfice risque étant largement en faveur de l'administration précoce.

Algorithme vaudois

500 mg IV ou PO

Étymologie

L'AAS est obtenu par acétylation de l'acide salicylique. Le nom de cet acide vient du latin salix qui signifie saule, cet acide ayant été isolé pour la première fois dans l'écorce de cet arbre.

Mécanisme d’action

L'AAS inhibe les cyclo-oxygénases (COX) de manière irréversible (ceci contrairement aux autres anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]). L’AAS va inhiber plus spécifiquement la COX1 (associée aux effets gastro-intestinaux et rénaux, ainsi qu’à l’inhibition de l’agrégation plaquettaire) que la COX2 (associée à la réponse inflammatoire).

Effets

Antalgique et anti-inflammatoire

L’action analgésique périphérique est due à l’inhibition de la production des prostaglandines suite à l’inhibition de la cyclo-oxygénase.

Antipyrétique

La diminution de la synthèse des prostaglandines dans les noyaux hypothalamiques (centre thermorégulateur)

Antiagrégant plaquettaire

L’inhibition de la COX abouti à un défaut de production de thromboxanes A2 (TXA2) pendant toute la durée de vie des thrombocytes touchés (8-10 jours) d’où une altération de l’agrégation plaquettaire.

Indications

Douleur légère (palier I OMS)

Fièvre

Lors de syndrome coronarien aigu (SCA), pour son action antiagrégant plaquettaire, après exclusion d'allergie à l'aspirine.

Contre-indications (à relativiser lors de SCA, sauf pour l'allergie)

Hypersensibilité à l’acide acétylsalicylique, aux salicylates et/ou à d’autres anti-inflammatoires.

Ulcère gastro-duodénal.

Toute maladie hémorragique constitutionnelle ou acquise.

Troubles sévères de la fonction hépatique.

Insuffisance rénale grave.

Dernier trimestre de grossesse.

Effets indésirables

Les principaux effets secondaires sont :

• des lésions digestives (gastrite)

• des troubles hémorragiques (saignements digestifs, hémorragies en fin de grossesse)

• des thrombopénies (chute du nombre de plaquettes sanguines),

• un syndrome de Reye (insuffisance hépatique aiguë avec œdème cérébral. Observés en cas d’administration d’AAS au cours d’une varicelle ou d’un état grippal chez les enfants de moins de 12 ans. Mortalité élevée).

Chez les personnes souffrant d'un ulcère gastrique, l'aspirine peut occasionner une hémorragie digestive.

Des bourdonnements d’oreilles, ainsi qu’une baisse de l’acuité auditive ont été décrits chez les patients consommant très régulièrement de l’AAS.

Surdosage

De graves intoxications peuvent se développer lentement, c’est à dire en l’espace de 12 à 24 heures après administration. Des intoxications légères après l’absorption orale d’une dose jusqu’à 150 mg d’AAS/kg de poids corporel et des intoxications graves après l’absorption d’une dose supérieure à 300 mg/kg de poids corporel sont probables.

Littérature

L'AAS lors d’infarctus aigu du myocarde est efficace et présente et un bon profil bénéfice – risque. Dans une comparaison contrôlée contre placebo chez 17 187 patients victimes d’un infarctus aigu du myocarde, il y a eu après cinq semaines une baisse hautement significative de la mortalité, de 23% pour l’aspirine seule, de 25% pour la streptokinase seule et de 43% pour l’association aspirine et streptokinase. Toutes les études randomisées ont en outre confirmé l’efficacité de l’aspirine chez des patients souffrant d’angor instable ou de NSTEMI.

Palier selon l’Organisation mondiale de la santé (OMS)

L’OMS a proposé de classer les antalgiques en trois paliers ou niveaux. Cette échelle permet une hiérarchie des analgésiques en fonction de leur niveau de puissance et de leurs rapports avantages inconvénients. Cette échelle a été initialement développée pour la prise en charge des douleurs d’origine cancéreuse.

Niveau 1 : Analgésiques non morphiniques. Ils sont représentés par le paracétamol, l’AAS et les anti inflammatoires non stéroïdiens (A.I.N.S.) comme l’ibuprofène, l’acide méfénamique, le dicolfénac, etc.

Niveau

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