Formes pharmaceutiques et galéniques

U.E – 2.11 Formes Pharmaceutiques et galéniques

Substance active SA : responsable action pharmacologique du médicament. Seule → non adaptée administration patient

Excipients : pour préparation, conservation, use° SA.

Forme galénique/pharmaceutique : présentation SA adaptée à administration patient

1. Nécessité disposer de différentes formes galéniques

Toutes les SA ne se prêtes pas à toutes les voies d’administration

Insuline → action hypoglycémiante. Voie orale impossible. Possible : sous cutanée (SC) ou IntraVeineuse (IV)

Peut exister sous plusieurs formes :

• Lidocaïne (anesthésique locale)
• Xylocaïne IV : anti-arythmique d’urgence

1. Formes pharmaceutiques voie parentérale

Injection médicament = administration parentérale

Injections :

• IV
• IntraDermique ID
• Sous cutanée SC
• IntraMusculaire IM

1. Qualités requises pour les médicaments injectables

• Stérilité : respect règles d’asepsie
• Apyrogénéité : no température élevé
• Isotonie : même pressions osmotique, améliore la tolérance locale (diminution douleur lors de l’injection)

• Solutions hypertoniques (NaCl 7,5%, Mannitol 10%...). Perfusion lente, risque de phlébite
• Solutions hypotoniques (rares). En SC ou IM. Si IV → volume faible, perf très lente, risque hémolyse

• Neutralité : pH 6,5 – 7,5. Sang w/ fort pouvoir tampon

1. Différentes présentations pour conserver les médicaments injectables

• Poudre pour préparation injectable : forme sèche → améliore conservation médicaments. Dissolution dans solvant puis administration ou dilution puis adm.
• Préparations injectables : forme liquide, SA dans solvant, directement adm. , dilution dans perf
• Préparation pour perfusion : =/ injectable → volume + important >100mL en poche ou flacon de verre
• Implants : forme solide biocompatibles. anesthésie locale (interne bras) → contraception, castration chimique

1. Des préparations  adaptées à chaque type de SA

• Solutions : SA dissout dans solvant aqueux. Adm IV, IM, SC, ID. Parfois teintée mais tjrs limpides
• Suspensions injectables : SA insoluble dispersé dans solvant aqueux (insuline, lantus,..). No IV, mais adm IM, SC, ID
• Émulsions : liquide non miscibles. SA lipophiles (insolubles dans eau). Adm lipides pour nutrition parentérale. Adm IV, tjrs vérifié homogénéité

1. Un conditionnement pour protéger les médicaments injectables

•  Ampoules – Ex : Adrénaline
•  Flacons portionnables – Ex : Vaccin BCG
•  Seringues pré-remplies – Ex : Héparines de bas poids moléculaire
•  Stylos – Ex : Insulines, EPO
•  Flacons de verre - Ex : Tavanic® (Antibiotique)
•  Poches en PVC – Ex : Flagyl® (Antibiotique)

1. Formes pharmaceutiques voie orale

1. Sous forme sèche

1. Principales formes sèches

• Comprimés: compression SA w/ excipients

• Pelliculés, enrobes
• Effervescent
• Croquer, sucer
• Orodispersibles → absorption sub-linguale

• Gélules : envp masque gout SA
• Capsules : envp gélatineuse, SA forme liquide, NO ECRASER
• Sachets : unité de poudre ou granulé w/ dose précise de SA, dissout dans vers eau
• Formes multidoses : granulé ou poudre dans un pot, cuillère mesure

1. Formes destinées à modifier libération SA

[pic 1]

Médicaments cytotoxiques ou foetotoxiques comprimés ou capsules → manipulation avec précautions

Adm orale forme injectable → systématique

1. Conditionnement formes orales sèches

Bonne conservation. Optimiser conservation : agent dessicant sur le blister

Conditionnement :

• Forme unitaire blistérisée
• Flacons ou pilulier

Identification obligatoire : Nom, date péremption, DCI, numéro de lot

1. Sous forme liquide

Unidoses buvables : rares

Multidoses : majorité → sirop, suspensions, …

1. Principale forme liquides

• Sirops : préparation visqueuse w/ 45% sucre (contre-indication diabétique)
• Solutions buvables : SA et excipients forme dissoute. Préparation by ajout de viscosants. Conservateurs type parabènes
• Suspensions buvables : SA et/ou excipients forme solide dans solution aqueuse, forme poudre, agitation avant emploi
• Gouttes buvables : SA peu soluble eau mais dans éthanol, adm après dilution dans verre eau

1. Conditionnement

• Flacons de verre ou plastique
• Molécules photosensibles dans flacon teinté
• Ampoules buvables

1. Utilisations pratiques des formes buvables

• Mauvaise stabilité : durée de conservation connue, indiquer la date ouverture et péremption flacons, bien fermer flacons → use° cuillères mesures
• Spécialité cytotoxique, foetotoxiques : reconstitution via pharmacie, précautions (gants)

1. Formes pharmaceutiques voie respiratoire

1. Principales formes galéniques destinées à la voie respiratoire

[pic 2]

2 cibles =/ :

• Pulmonaire (bronche, parenchyme): anti-asthmatiques, … → action par adm per os ou parentérale
• Systémique : sevorane®,…

Médicaments formulés pour la voie IV use en aérosols

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