Substances sampathomimétiques de type alpha

Substances sympathomimétiques de type alpha

Agonistes alpha-1 adrénergiques

Les médicaments activant les récepteurs périphériques alpha-1 adrénergiques entraînent une vasoconstriction et donc une hausse de pression artérielle.

Ils peuvent se prendre

• en vaporisateur nasal comme décongestionnant
• être administré pour faciliter l’apparition de contractions utérines
• être administré pour faciliter la contraction du sphincter de la vessie
• pour induire une mydriase

1. Traitement de l'hypotension

Résultant, par exemple, d’une baisse du volume sanguin circulatoire.

La noradrénaline en augmentation la résistance périphérique totale (RPT) par son action sur les récepteurs alpha-1 adrénergiques situés sur les muscles lisses des artérioles

1. Traitement de l’éjaculation rétrograde

Dans certains pays la Midodrine est un agoniste alpha-1 adrénergique qui est utilisée afin de transformer une éjaculation rétrograde (anormale) en une éjaculation antérograde (normale) en renforçant le tonus du sphincter vésical

 Éjaculation rétrograde :

• Éjaculation au cours de laquelle le sperme, au lieu de sortir normalement par le méat urétral situé à l'extrémité de la verge, prend un chemin rétrograde et est renvoyé en arrière vers la vessie
• Un dysfonctionnement du sphincter de la vessie en est généralement la cause
• La contraction du sphincter de la vessie via l’activation des récepteurs alpha-1 adrénergique contribue à l’évacuation du sperme par le méat urétral.

1. Les décongestionnants
   

La phényléphrine (Dristan), l’oxymétazoline (Claritin) et de la xylométazoline (Otrivin) sont utilisés comme vaporisateur pour le  soulagement de la congestion nasale.

• Ce sont des agents sympathomimétiques qui agissent en induisant une importante vasoconstriction des artérioles nasales via l’activation des récepteurs α1-adrénergiques périphériques
• Ils limitent ainsi la mise en œuvre des processus inflammatoires sous-jacents à la congestion
• Ils sont bien sûr déconseillés chez les personnes souffrant d’hypertension artérielle et de maladies coronariennes.

Note - La pseudoéphédrine est un décongestionnant qui était présent dans un bon nombre de produits pour la toux, le rhume et la grippe jusqu'en 2006.  Les règlements actuels visent à diminuer l'accessibilité à des produits contenant de la pseudoéphédrine pour éviter que certaines personnes ne les utilisent pour fabriquer une drogue illégale appelée méthamphétamine (crystal meth, pinotte)

1. Traitement des hémorroïdes

La phényléphrine contenue dans certaines pommades peut également aider à limiter les processus inflammatoires sous-jacents au développement des hémorroïdes

• En favorisant une contraction des vaisseaux sanguins irrigants les parois externes et internes de l’anus.

1. Inflammation de la conjonctive

En ophtalmologie, la phényléphrine (Néo-Synéphrine) est administrée sous forme de collyre afin d’induire une vasoconstriction des vaisseaux de la conjonctive pour s'opposer ainsi à l'hyperhémie (accumulation de sang) conjonctivale, notamment d'origine allergique.

Agonistes alpha-2 adrénergiques

1) Le glaucome 

La brimonidine (Alphagan) est un agoniste relativement sélectif des récepteurs alpha-2 adrénergique (alpha-stimulants, cependant très allergène)

• Elle est utilisée sous forme de collyre afin de réduire la pression intraoculaire chez les patients atteints du glaucome en limitant la formation d'humeur aqueuse par l’épithélium ciliaire.

Note – Sur le plan pharmacologique, on peut s’attaquer au traitement du glaucome par l’utilisation de multiples molécules

• Les agents interférant préférentiellement avec l’activation des récepteurs bêta-2 adrénergiques (bêta-bloqueurs) sont utilisés pour diminuer la sécrétion d’humeur aqueuse par l’épithélium ciliaire (Bentos et Bétanol)
• D’autres molécules molécules limitent la production d’humeur aqueuse en inactivant une enzyme intracellulaire, l’anhydrase carbonique.  Les médicaments de cette classe sont la brinzolamide (Azopt) et la dorzolamide (Cosopt et Trusopt)
• Certaines molécules ont pour effet de réduire la pression intraoculaire chez les sujets souffrant de glaucome en accentuant l’évacuation de l’humeur aqueuse par le canal de Schlemm et le réseau trabéculaire.  On retrouve dans cette classe le bimatoprost (Lumigan), le latanoprost (Xalatan) et le travoprost (Travatan). Voir également, effet de la pilocarpine

Substances sympathomimétiques de type bêta

En fonction de leur spécificité d'action sur les récepteurs bêta-1 (effets cardiaques essentiellement) ou bêta-2 (vasodilatation, bronchodilatation et relâchement utérin), les agonistes bêta sont classés

• en bêta-1 mimétique
• bêta-2 mimétique
• ou mixtes, c'est-à-dire à la fois bêta-1 et bêta-2 mimétiques

La plupart de leurs effets physiologiques résultent de l'activation d’une enzyme membranaire, l'adénylate cyclase, et de l'augmentation subséquente de la concentration intracellulaire d'AMPc. 

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