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Communication et signalisation cellulaire

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Par   •  28 Septembre 2016  •  Cours  •  419 Mots (2 Pages)  •  657 Vues

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 Système endocananabinoïde et transmission synaptique dans l’hippocampe

Le ∆9THC (Cannabis Sativa) est utilisé depuis longtemps pour ses effets anxiolytiques, hypnotiques, analgésiques, euphorisants et orexigènes.

Il peut induire lhypothermie, lhypolocomotion, lamnésie, la catalepsie.

En 1964, les Prs. Gaoni et Mechoulan ont isolés le principal principe actif du cannabis, la ∂-9-tétra-hydro-canabinol

25 ans après a lieu la première identification dune synthèse endogène par la découverte dun récepteur capable de fixer les endocanabinoïdes (récepteur CB1-CB2), et découverte des principaux ligands endogènes: lanandamide et le 2-arachidonyl-glycérol

        -Lanadamide (AEA) est un dérivé de lacide arachidonique,il se fixe sur le récepteur CB1

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        -Le 2-arachidonoyl-glycérol (2-AG) fut ensuite découvert: cest aussi un dérivé de lacide arachidonique. Il est en général plus concentré que lAEA.

Le 2-AG et lAEA ont des propriétés pharmacologiques spécifiques: le 2-AG est un agoniste CB1 (agoniste total) et CB2, alors que lAEA est un agoniste partiel CB1 et agoniste TRPV1.

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Dautres dérivés de lacide arachidonique ont un effet endocannabinoïde.

Le ∂-9-tétra-hydro-cannabinol (9THC) est une molécules très hydrophobe

Contrairement aux neurotransmetteurs, qui sont synthétisés puis stockés dans des vésicules, les endocanabinoïdes sont synthétisés à la demande

Les eCB sont le résultat dune biosynthèse non oxydative, spécifique à chacun deux et qui met en jeu plusieurs enzymes. Les substrats de ces biosynthèses sont des phospholipides membranaires.

        

        Les récepteurs CB1 sont des récepteurs à 7 domaines transmembranaires couplés à une protéine G

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