La prise d’aspirine est-elle sans danger ?

La prise d’aspirine est-elle sans danger ?

C’est de l’écorce de saule que dérivent les anti-inflammatoires : dès l’Antiquité, on reconnaît en effet à cette plante la capacité de calmer la fièvre et la douleur. Au XIXe siècle, on parvient même en France et en Allemagne à purifier la substance responsable de cette action, l’acide salicylique. L’acide acétylsalicylique, plus connu sous le nom d’aspirine, est le médicament le plus vendu dans le monde. En France plus de 200 médicaments commercialisés contiennent de l’aspirine.  Mais la prise d’aspirine est-elle sans danger ?

En effet c’est une substance active de nombreux médicaments utilisés dans le traitement de la douleur (antalgique), de la fièvre (antipyrétique) et des inflammations (anti-inflammatoire). S’il fait effectivement baisser la douleur, cet acide n’est pas bien toléré par l’estomac. En 1904, Hoffmann, un chimiste de l’entreprise Bayer, trouve le moyen de produire l’acide acétylsalicylique, nettement mieux supporté, et qui ne relâche l’acide salicylique qu’une fois passé dans la circulation sanguine. Une avancée qui mène à la commercialisation d’un médicament, baptisé Aspirine.Elle a pour formule brute C9H804 (il est donc composé de 9 atomes de carbone, 8 atomes d’hydrogène et 4 atomes d’oxygène.). D’après Bronsted, un acide est une espèce chimique capable de céder un proton ou un ion H+ à une autre espèce chimique : la base conjuguée. De la même manière, l’acide acétylsalicylique, possède une base conjuguée, l’ion acétylsalicylate. On qualifie de réaction acido-basique une transformation chimique au cours de laquelle, en solution aqueuse, un acide libère un ou plusieurs protons captés par une base.  L’aspirine est insoluble dans l’eau à 25°C cependant elle peut être assimilée dans l’estomac à pH = 2 par les lipides ou dans l’intestin à pH = 8 par dissolution en phase aqueuse. En effet le pKA (détermination d’une base ou acide fort ou faible) du couple acide acétylsalicylique / ion acétylsalicylate est : pKA (C9H8O4/ C9H7O4-) = 3,5.  D’où le diagramme de prédominance qui permet de visualiser rapidement quelle espèce est prédominante dans le milieu en fonction du pH  : 

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La forme acide du couple C9H8O4 est liposoluble (soluble dans les graisses) et présente peu d’affinités avec l’eau tandis que la forme basique C9H7O4- peut facilement former des liaisons hydrogène avec les molécules d’eau donc peut être qualifiée d’hydrosoluble.

L’aspirine est, dans les conditions décrites ci-dessus, hydrolysée en acide salicylique. Mais pour être efficace, la dose initiale doit être parfaitement déterminée pour être active en quantité suffisante au niveau des récepteurs de l’organe visé, sans réactions parasites. Le principal problème de l’acide salicylique obtenu est qu’il provoque des brûlures d’estomac donc il faut limiter le contact entre la muqueuse de l’estomac et l’aspirine. L'aspirine a des effets analgésiques en partie parce qu'elle inactive une enzyme, la cyclooxygénase et ainsi freine la synthèse des prostaglandines. Ceci empêche leur accumulation dans les tissus et réduit très fortement la réaction inflammatoire. C'est aussi l'action anti-prostaglandines qui explique les effets secondaires de l'aspirine sur la muqueuse gastrique : les prostaglandines diminuent normalement la production d'acide par la muqueuse gastrique et stimulent la production de mucus qui protège les cellules. L'aspirine, en bloquant ces processus, fait que les cellules gastriques sont attaquées par l'acide gastrique (toxicité digestive). Les différentes formulations disponibles en pharmacie pallient ces différents problèmes.

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