Présentations et particularités des différentes Céphalosporines

Pharmacocinétique

Spectre Antibactérien

Indications

Céphalosporine de 1ère Génération

Formes IV ou IM : Céfalotoxine, Céfazoline

Per Os : Cefalexine, cefatrizine, Cefaclor, Cefadroxil.

• Biodisponibilité par voie orale 80 - 90%
• Bonne diffusion dans la plupart des secteurs, Sauf œil et LCR.
• Faible métabolisme hépatique
• T1/2 : 2h en moyenne

• Administrations répétées

• Elimination : urinaire (forme active)

• Bonne activité sur les Coques à G(+), exception faite des entérocoques et des MRSA
• Activité limitée sur certaines espèces de bacilles G(-) tq

Escherichia coli, Klebsiella pneuminiae, Proteus mirabilis.

• Constituent dès lors un traitement des infections graves à G(+) sensibles.

Les formes VO (céfadroxyl, céfalexine) 🡪 alternatives à l’ampicilline et l’amoxicilline.

Les formes à usage parentéral seront souvent limitées à l’usage en prophylaxie.

Toutes générations confondues, les céphalosporines sont dépourvus d’activité sur Enterococcus, Listeria et

Legionella

• C1G orales :

• Alternative à l’amoxicilline pour les pharyngites (strepto β hémolytiques)
• Inf de la peau et des parties molles : érysipèle, impétigo, cellulite (Strepto pyogenes, Staph aureus Meti-S).
• Inf urinaires non compliquées (E.coli, Kliebsiella, proteus)

• C1G injectables :

• Prophylaxie chirurgicale

Céphalosporines de 2ème Génération

Formes IV : céfamandole, céfoxitine, céfuroxime

Per Os ; Céfuroxime-axétil (Zinnat

®)

• Spectre élargi vers les bactéries Gram (-), en particulier

Proteus et Enterobacter.

• Elles sont également bien actives sur Haemophilus influenzae et sur les gonocoques.
• La céfoxitine présente une activité modérée sur les anaérobies dont Bacteroïdes fragilis.

Utilisées pour le contrôle :

• Des otites ou sinusites à Haemoplilus
• Des infections broncho_pulmonaires à Gram (+), Haemophilus ou Klebsiella.
• Des infections urinaires compliquées à entérobactéries.
• Des infections ostéo-articulaires :

• Des septicémies (en association à un aminoglycoside)
• Prophylaxie de l’infection en chirurgie (Céfuroxime : 2ème intention)

Céphalosporines de 3ème Génération

Forme IV et/ou IM : Céfotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime (anti Pyo ++)

Per Os : Céfixime, Cefpodoxime, Céfotiam

• Bonne diffusion dans la plupart des secteurs, même dans la bile, Sauf l’œil.
• Diffusion méningée satisfaisante à forte posologie.
• Elimination : urinaire prédominante, biliaire faible

Pour Ceftriaxone (mixte) : 50% biliaire

• Demi-vie très variable :

• Entre 1-2h Céfotaxime, ceftizoxime, ceftrazidime.
• Entre 2-3h cefixime
• >8h : ceftriaxone (1 seule prise / j)

• Certaines C3G sont moins actives que les molécules des générations antérieures sur les Gram (+), notamment les streptocoques et pneumocoques.
• Bonne résistance aux bétalactamases
• Spectre plus étendu sur Gram (-) (plus actives que C2G)

• Neisseria
• Branhamella
• Haemophilus influenzae (Petit baccile à Gram (-))
• Pasteurella
• Shigella
• Entérobactéries

• Activité antipyocyanique

• Cefsulodine : Pyocefal®
• Ceftazidime : Fortum®
• Ceféprime : AXEPIM
• Cefpirone : CEFROM        G4C

• C3G orales :

• Infections respiratoires (H.influenzae) 🡺

Orelox (Cefpodoxime)

• Otites moyennes aigues récidivantes 🡺

Oroken (Cefexime)

• C3G injectables :

• Infections sévères ou chez sujet à rique en milieu hospitalier
• Infections méningées (H.influenzae) 🡺

Claforan (cefotaxime)

• Infections nosocomiale (pseudomonas) 🡺

(ceftazidime)

• Infections graves et/ou à multirésistantes à entérobactéries.