Différentes formes galéniques en fonction des voies d’administration

Différentes formes galéniques en fonction des voies d’administration :

Cas de la voie orale (voie gastro-digestive) :

Objectifs :

• En fonction des voies d’administration, connaitre :

 Les définitions des principales formes galéniques utilisées.

 Leurs avantages et leurs inconvénients.

 Des notions concernant leur formulation et/ou leur fabrication.

 Les principaux contrôles pharmacocinétiques.

 Des notions concernant la biodisponibilité.

I. Critères de choix de cette voie d’administration (avantages/inconvénients) :

• Avantages :

 Voie la plus fréquemment utilisée.

 Accès facile, non traumatisant pour le patient.

 Peu onéreuse (pas d’appareillage particulier, ni de personnel qualifié).

 Administration de produits très divers (solides, liquides).

 Action générale mais aussi locale (cas des affections de la muqueuse digestive).

 Intérêt majeur pour les traitements au long cours (observance).

• Inconvénients :

 Certaines substances actives sont inactivées par les sécrétions du tube digestif (pH, enzymes, …).

 Action irritante possible sur la muqueuse (importance du moment de la prise).

 Attention à la flaveur des médicaments (goût, odeur).

 Effet de premier passage hépatique.

 Parfois biodisponibilité variable (ex : à jeun ou au cours d’un repas, heure de prise du médicament = chronologie, variabilité individuelle…).

II. Connaissance de l’anatomie et de la physiologie du tractus gastro-digestif :

• Estomac :

Niveau où les formes solides seront désagrégées mais absorption des substances actives réduites (débit sanguin, surface et temps de séjour plus faible que pour l’intestin).

 Différents rôles :

 Rôle moteur : vidange gastrique (selon volume, la viscosité du bol alimentaire…).

 Rôle sécrétoire : sécrétions spécifiques (mucus, acide chlorhydrique : pH de 1 à 3, pepsine…).

• Intestin :

Site le plus important pour l’absorption des médicaments (grande surface = 200 à 400 m² et débit sanguin = 1L/min).

pH augmente tout au long du transit (5 à 7).

 Temps de séjour long (>10 heures).

 Sécrétions importantes :

 Pancréatiques (amylase, lipase, estérase…).

 Biliaires (mucine, sels biliaires …).

 Intestinales (mucine, enzymes…).

III. Principaux facteurs influençant l’absorption :

• Substance active (propriétés physico-chimiques).

• Forme pharmaceutique (solides/liquides).

• Physiologie :

 Age.

 Vitesse de transit.

 pH, viscosité…

• pathologie :

 Troubles du transit.

 Troubles de l’absorption.

IV. Voie orale et formes pharmaceutiques :

• Formes pour la voie orale sont importantes (environ 70% des médicaments).

• Classées en fonction de :

 Leur consistance :

 Solide/liquide.

 Leur présentation :

 Forme unidose/forme multidose.

 Leur performance :

 Forme à libération immédiate/forme à libération modifiée.

1. Formes solides :

 Très nombreuses.

 Bonne conservation car état sec (absence d’eau).

 Facilité de prise.

 Moins de problèmes d’incompatibilités dus aux solubilités.

 Goût désagréable eut être masqué (capsule ou enrobage).

 Doivent libérer la substance active pour agir.

 Possibilité de moduler la libération de substance active (formes à libération accélérée, à libération prolongée, à libération retardée…).

• Exemples de formes solides :

 Poudres.

 Granulés.

 Capsules dures (gélules) ou molles.

 Comprimés (plusieurs catégories).

 Sachets/paquets.

 Tablettes/pâtes/pastilles.

 Cachets.

 Pilules/granules.

 …

Classées selon l’arborescence suivante :

1. A base de poudres homogénéisées et plus ou moins densifiées :

 Dans une enveloppe non

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