Des plantes médicinales à la synthèse chimique de l’aspirine

AD de Chimie

Histoire et importance de l’aspirine

Des plantes médicinales à la synthèse chimique de l’aspirine :

Quatre mille ans d’Histoire !!

Il y a quatre mille ans, dans la pharmacopée sumérienne on employait déjà le saule blanc. Il concurrençait efficacement , selon le papyrus d’Ebers, la jusquiame et le pavot, plantes narcotiques utilisées comme calmant.

Quatre cents ans avant Jésus Christ, Hippocrate, père de la médecine, conseillait une tisane de saule blanc (Salis Alba) pour accélérer les accouchements et soulager fièvres et douleurs !

Au premier siècle de notre ère, Celse employait des extraits de feuille de saule pour atténuer les effets de l’inflammation et Dioxoride en recommandait une décoction d’écorce et de feuilles pour combattre la goutte.

En Afrique du Sud, Amérique précolombienne et en Chine, chatons, écorce, feuilles, sève de saule permettaient, parmi un nombre important de vertus médicinales qu’on leur attribuait, de soigner rhumatismes et refroidissements.

Au moyen âge, les fleurs de reine des prés (appelée spiraca ulmaria) étaient utilisées avec les mêmes indications thérapeutiques. Notons que le nom de spiraca se rapproche nettement de celui attribué à l’aspirine.

Un médecin bâlois de l’époque, Paracelse, émet comme dogme que “ le remède d’une maladie n’est jamais éloigné de ses causes ”. C’est la théorie dite “ des signatures ”.

À l’heure où la chimie en était à ses balbutiements, parcourons au travers de ces deux cents dernières années la façon dont l’homme est passé de la médication “ tisane ” aux petits comprimés blancs les plus consommés au monde : 12 000 tonnes en 1995, dont près de 1000 tonnes en France, et ce sans accoutumance discernable.

Le 26 avril 1763, un clergyman anglais du comté d’Oxford, nommé Edward Stone, rapporta dans sa lettre au président de la “ royal Society of London ” : “ Le succès de l’écorce de saule dans le traitement des fièvres ”.

À l’époque, il s’agissait de soigner les fièvres intermittentes provoquées par le paludisme.

Il avait goûté par hasard à cette écorce et son amertume rappelait celle du quinquina utilisé pour combattre le paludisme. De plus, il remarqua que ces végétaux poussent en terrain marécageux, ceux précisément où sévissent les “ miasmes ” responsables des maladies fébriles. À partir de ces hypothèses pas très scientifiques et selon la théorie des signatures qui ne l’était pas davantage, notre pasteur ne manqua pas de rapprocher les maux qu’apporte la nature, des remèdes destinés à les combattre !

Le saule doit donc guérir les fièvres !! C’est ce qu’il fallait démontrer !

Ce traitement fut pris en considération par l’académie car l’imprimeur s’était par distraction trompé de prénom en signant l’article Edmond Stone, du nom d’un mathématicien bien connu.

La thérapie n’ayant pas l’efficacité escomptée contre le paludisme, certains apothicaires peu attachés à la déontologie mélangeaient la poudre de quinquina à celle de l’écorce de saule bien meilleur marché.

De toute façon, à partir de là, le saule était devenu sans aucun doute un sujet d’étude digne d’intérêt.

La chimie évoluait, et c’est avec l’essor des procédés d’extraction et de synthèse que Pierre Joseph Leroux, en 1829, alors âgé de 34 ans, pharmacien à Vitry le François, isola le principe actif de l’écorce de saule qu’il nomma “ salicyline ” à cause du nom latin du saule, “ salix ”.

Il procéda au départ comme s’il s’agissait d’une véritable recette de cuisine. Il laissa sécher une masse de 1,5 kg d’écorce de saule, qu’il concassa, pulvérisa et fit bouillir à feu doux dans une dizaine de litre d’eau. Après quelques heures, il filtra la solution dans un linge en pressant bien le résidu. La recette prit alors l’allure d’un protocole expérimental. Il introduisit dans ce “ jus ” des sels de plomb afin de précipiter les tanins et autres substances organiques qui s’y trouvaient dissoutes.

Il filtra et concentra la solution par évaporation jusqu’à apparition de cristaux blancs nacrés qu’il recueillit une fois la solution refroidie. Ces cristaux furent à nouveau cristallisés plusieurs fois dans l’eau pure, et après toutes ces opérations, il en obtint une masse de 30 g. Leroux, avec beaucoup de bonheur, était parvenu à isoler ce qu’il pensait bien être le “ principe actif ” de l’écorce de saule, mais fallait-il encore en fournir la preuve !

Des expériences furent tentées sur des malades à l’Hôtel Dieu et à la Charité à Paris et les résultats furent

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