UE 2.11 Pharmacologie et thérapeutiques

UE 2.11 Pharmacologie et thérapeutiques

27/09/2023

Dr Noël ZAHR

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique est l'étude du devenir d'un médicament dans l'organisme.

La phase pharmacocinétique, suit la phase de mise en solution du PA (Principe Actif)

Un médicament administré par voie orale (90% des medocs) doit être désintégré puis libéré.

Dans ce cours, l'absorption du médicament, la distribution du PA dans les tissus et son élimination.

On a besoin d'un paramètre, la concentration plasmatique du médicament. Les études pharmacocinétiques reposent sur l'analyse de l'évolution de cette concentration au cours du temps.

Les 4 étapes de la pharmacocinétique (ADME) :

- Absorption (pénétration dans l'organisme)

- Distribution dans l'organisme

- Métabolisme

- Elimination

Ces processus s'entrecroisent, il n'est pas obligatoire que l'absorption soit complétement terminée pour que la distribution commence

Absorption, étape obligatoire (la 1e) et élimination la dernière.

Pour qu'un médicament soit absorbé ou éliminé il doit franchir des tissus pour arriver dans la circulation sanguine. Ces membranes biologiques sont essentiellement formées de matrice lipidique

2 possibilités de passage :

- Passage simple à travers la matrice lipidique ou à travers des pores aqueux

- Passage à l'aide de transporteurs

Les M lipophiles passent + facilement les membranes biologiques car elles ont une bicouche lipidique. Les M liposolubles passent facilement et les hydrosolubles plus difficilement.

Diffusion passive (sans dépense d'énergie) : très courant, ce fait à travers les pores aqueux (alcool, eau etc…) ou une bicouche lipidique (médicaments liposolubles)

Passage grâce aux transporteurs : Les transporteurs ont une structure proche de la structure endogène. Ce sont des pores qui s'ouvrent, chopent la M et la rentrent dans la C.

2 familles de transporteurs :

- Transporteurs d'influx : pénétration des médicaments dans le milieu intraC

- Transporteurs d'efflux : sortie des médicaments vers le milieu extraC

L'activité des transporteurs membranaires est génétiquement déterminée, elle peut être augmentée (induite) ou inhibée par certains médicaments.

Nombreuses interactions médicamenteuses avec les médicaments qui sont des substrats (transportés) de ces transporteurs membranaires.

Les transporteurs membranaires sont nombreux, surtout dans les entérocytes et les hépatocytes,

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