Modification des propriétés des polymères de PLGA pour des buts pharmaceutiques divers

Modification des propriétés des polymères de PLGA pour des buts pharmaceutiques divers.

Certaines propriétés des polymères de PLGA peuvent être modifiées et affinées afin de concevoir des SDM possédant des avantages relatifs à certains principes actifs (PA), ce qui présente des possibilités énormes de modulation et d’optimisation des microparticules d’intérêt de par leur temps de dégradation, leur poids moléculaire, etc., ce qui à son tour impacte l'efficacité d’encapsulation et la cinétique de délivrance du PA. Pour en citer quelques uns ; une augmentation du ratio L:G (lactide / glycolide) des PLGA, entraîne une augmentation de l’hydrophobicité de la microparticule et donc la diminution de l’absorption d’eau, ce qui diminue le taux de libération du médicament dans le sang. Similairement, une masse moléculaire de PLGA plus importante entraîne une solidification plus lente, et donc la formation de microparticules poreuses, ce qui induit au même effet cité précédemment. En revanche, une concentration en émulsifiant (effet de réduction de la taille des particules) ou en molécule active (accroissement du ratio PA : PLGA) plus importante lors de la formation des microparticules favorise une élévation du taux de libération du médicament. En outre, un surcroît de concentration en polymère entraîne parallèlement une augmentation de la viscosité des microparticules et donc une diffusion ralentie du médicament, ce qui relève généralement d’une efficacité d’encapsulation plus prononcée. D’autres facteurs, spécifiquement durant la formation des microparticules, comme le débit d’extraction de solvant, le type de solvant utilisé, la température,… affectent la qualité de la membrane formée et la stabilité de la microparticule.

Il est de ce fait fondamental de comprendre et de savoir réguler les mécanismes liés à la formation de microparticules de PLGA pour s’assurer de la production de molécules d’emblée stables, et, pour aller plus loin, adaptées à des utilisations industrielles diverses en fonction des propriétés et besoins du PA à délivrer.

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