Penicilline

Les pénicillines sont des antibiotiques bêta-lactamines. À la base, la pénicilline est une toxine synthétisée par certaines espèces de moisissures du genre Penicillium et qui est inoffensive pour l'homme.

Elles n'ont été introduites pour des thérapies qu'à partir de 1941 ou 1943, treize ans après la découverte de la pénicilline G. La pharmacie allemande avait préféré pour sa part s'orienter dans la voie des sulfamidés.

Les pénicillines sont utilisées dans le traitement d'infections bactériennes, principalement contre des bactéries à Gram positif.

Plusieurs espèces résistantes aux pénicillines conventionnelles détiennent cette résistance grâce à une famille d'enzymes, les pénicillinases (= β lactamases), qui les protègent en détruisant les molécules de pénicilline. C'est le cas notamment du Staphylocoque doré. Pour surmonter cet obstacle, des pénicillines spéciales ont été mises au point, qui résistent à ces enzymes défensives.

Ces pénicillines sont la méticilline, l'oxacilline et la cloxacilline ; elles ont toutes le même spectre d'action, soit celui des pénicillines conventionnelles plus les bactéries protégées par des pénicillinases, comme la majorité des souches de Staphylococcus aureus. Elles n'ont cependant aucune action contre le Staphylocoque aureus résistant à la méticilline (SARM). La méticilline, prototype de la famille, ne sert plus guère qu'à effectuer des tests de sensibilité. L'oxacilline est utilisée cliniquement aux États-Unis. Au Canada, on emploie la cloxacilline, qui existe sous forme intraveineuse et orale.

La cloxacilline intraveineuse a malheureusement le défaut d'être très irritante pour les veines, entraînant souvent des thromboses veineuses (phlébite) au site d'injection ; de plus, sa demi-vie courte oblige à l'administrer toutes les 4 heures. On lui préfère donc, souvent, une céphalosporine, plus facile d'emploi.

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