Activité des médicaments.

Activité des médicaments

Effet curatif > soigné

Effet symptomatique > soulager ou réduire certains symptômes ou de suppléer une fonction organique déficiente Administration à long terme tant que la pathologie persiste.

Mécanismes d’action des médicaments :

Actions substitutives

Pour les maladies par carences : exogène (vitamines, sels minéraux…) ; endogène (hormones, enzymes digestives ….).

Consiste à apporter à l’organisme l’élément nutritif ou physiologique manquant.

Exemple : carence exogène (traitement du rachitisme par la vitamine D, traitement du scorbut par la vitamine C) ; carence endogène (traitement du diabète par l’insuline, traitement de l’hypothyroïdie par la thyroxine).

Actions mimétique

Reproduction directe ou indirecte des effets d’une substance naturelle. Exemple : sympathomimétique > médicament qui stimule le système nerveux autonome (sympathique)

Actions lytique

Antagonisme direct ou indirect des effets d’une substance naturelle. Exemple : sympatholytique > médicament qui inhibe le SNA

Le médicament d’une structure identique ou très proche d’une substance naturelle.

Actions sur le processus métabolique et/ou physiologique

Les médicaments se fixent sur des récepteurs en y exerçants un effet agoniste (ou stimulant ou mimétique) ou antagoniste (ou inhibiteur ou bloquant ou lytique) > Actions par fixation spécifique

Fixation sur une protéine

- Récepteurs : protéines particulières des systèmes communication (transmission de l’info)

- Enzymes : activer ou inhiber le fonctionnement de l’enzyme (activateurs enzymatiques et inhibiteurs enzymatiques) > Réversibles ou irréversibles

- Détourner l’activité enzymatique : les anti-métabolites, faux substrats qui ressemblent au substrat physiologique et qui prennent sa place, mais les produits de la réaction sont inactifs.

En pharmacologie un récepteur est défini par 5 conditions :

- Il existe un ligand capable de l’activer (agoniste)

- ET un autre ligand capable de le bloquer (antagoniste)

- La liaison ligand-récepteur est saturable

- La liaison ligand-récepteur est spécifique

- La liaison agoniste-récepteur entraîne une réponse

Transporteurs : les transporteurs sont des protéines qui font passer les ions et les petites molécules physiologiques à travers les membranes cellulaires : des transports passifs, des transports actifs, avec dépense d’énergie (pompes) > activent ou inhibent leur fonctionnement

Canaux ioniques : les canaux sont des protéines transmembranaires permettant le passage sélectif de certains ions (Na+, K+, Ca++, Cl-). Ils peuvent être ouverts ou fermés.

Effet sur un canal > Inhibiteurs du courant sodique ; Anesthésiques locaux

Effets sur une pompe > Inhibiteurs de la pompe à protons ; Tt de l’ulcère gastrique.

Fixation sur le génome

Des médicaments peuvent se fixer sur le génome (ADN, ARN, protéines associés) > moduler l’expression génétique.

Certains peuvent empêcher la prolifération cellulaire. Cette fixation peut être aussi responsable de l’effet mutagène ou cancérigène de certains d’entre eux.

Autres sites de fixation : par exemple sur les lipides membranaires ou les sels de calcium de la trame osseuse.

Sans fixation dans l’organisme.

Ces médicaments agissent grâce à leurs propriétés physiques (volume, pouvoir couvrant…) ou en modifiant celles du milieu extra cellulaire (pouvoir osmotique, équilibre acido-basique, équilibre électrolytique…). Exemple : huile de paraffine > laxatif

Actions sur les exo-biotiques : ou comment neutraliser le parasite sans malmener l’hôte.

Inhibition de synthèse d’un constituant indispensable à leur développement ou à leur survie.

- Malathion > Pédiculose (poux)

- Pénicilline > inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne

- Antiviraux > inhibition synthèse ARN

A retenir : Les récepteurs

- Les récepteurs sont responsables de la sélectivité d’action des médicaments

- Les récepteurs servent d’intermédiaires dans l’action des agonistes et

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